Протизапальну дію глюкокортикоїдів

Глюкокортикоїди

- Загальна назва стероїдних гормонів, які синтезує кора надниркових залоз. Природні глюкокортикоїди та їх синтетичні аналоги проявляють багато властивостей, одне з яких - протизапальну.

Основний механізм потужного протизапального дії глюкокортикоїдів полягає в їхній вплив на активність і кількість клітин, які беруть участь у запаленні. Вони знижують кількість еозинофілів, базофілів, лімфоцитів і моноцитів, циркулюючих в крові. Причому це пов'язано не з руйнуванням клітин в кров'яному руслі, а перерозподілом їх у тканинах організму.

Протизапальні дію глюкокортикоїдів

Глюкокортикоїди гальмують активність ферментів, що руйнують тканини - фосфоліпазу А2, нуклеаз і протеаз, гіалуронідази, матриксних металопротеїназ. У зв'язку з цим скорочується утворення арахідонової кислоти та продуктів її перетворення - простагландинів, лейкотрієнів, кінінів, що сприяють розвитку запалення.

Крім того, глюкокортикоїди знижують проникність стінок судин і тканинних бар'єрів, гальмують вихід через судинну стінку рідини (ексудату) і білка у вогнище запалення, пригнічують міграцію лейкоцитів у вогнище і розростання в ньому сполучної тканини.

В осередку ураження посилюється утворення негативно впливають вільних радикалів, а глюкокортикоїди гальмують окисну деградацію ліпідів, що виникла під їх дією, надають стабілізуючий вплив на клітинні мембрани.

Вплив глюкокортикоїдів на генетичний апарат

На субклітинному рівні протизапальний механізм впливу глюкокортикоїдів обумовлений впливом на генетичний апарат клітини. Через свою ліпофільності (спорідненості до жирів), стероїди вільно проникають всередину клітини, проходячи через клітинну мембрану, і з'єднуються в цитоплазмі клітин з глюкокортикоїдними рецепторами. Далі цей комплекс проникає в ядро клітини, де зв'язується з чутливими до нього областями ДНК.

Подібна взаємодія активує або пригнічує ген-мішень. В результаті збільшується або зменшується синтез матричної РНК, що призводить до підвищеного вироблення одних ферментів, медіаторів і білків і до зниження вироблення інших медіаторів, в першу чергу цитокінів, що беруть участь в утворенні і прогресуванні запального процесу.

У медичній практиці застосовують синтетичний препарат гідрокортізона- преднізолон, що є похідним гідрокортізона- фторовані глюкокортикоїди дексаметазон, Флуоцинолон, триамцинолон, флуметазон.